維生(shēng)素(sù)C葡萄(táo)糖苷可(kě)溶(róng)性(xìng)微針機械(xiè)強度測定

更新(xīn)時(shí)間(jiān)：2023-04-12

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維生(shēng)素(sù)C 葡(pú)萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡(pǐ)喃(nán)型(xíng)葡(pú)萄(táo)糖(táng)苷(gān)取(qǔ)代(dài)維(wéi)生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位(wèi)碳上的羥(qiǎng)基後得到的(dí)一類衍(yǎn)生物。AA-2G 能(néng)夠(gòu)抑(yì)製黑色素生成(chéng)，且對(duì)紫(zǐ)外綫造成(chéng)的(dí)皮膚光(guāng)損傷有保護作(zuò)用(yòng)。AA-2G進(jìn)入(rù)細(xì)胞後可在糖(táng)基轉(zhuǎn)移(yí)酶的催化(huà)作用(yòng)下水解生成(chéng)VC和葡(pú)萄糖，由於(yú)葡萄糖(táng)苷(gān)的遮蔽作用，AA-2G 的穩(wěn)定性和抗(kàng)氧化活性相(xiāng)較於(yú)VC 均(jūn)有提(tí)升。但(dàn)由於AA-2G的親水性仍較(jiào)強(qiáng)（水中溶(róng)解度(dù)879 g/L，25 ℃；正(zhèng)辛醇(chún)/水分配係數log P<-2），對角質(zhì)層的滲(shèn)透性(xìng)較差，經皮遞送效率亟(jí)待提高(gāo)。

微(wēi)針（microneedles，MNs）是由(yóu)高度(dù)為50 ~1 000 μm的針(zhēn)組成的陣(zhèn)列。微(wēi)針能夠刺穿皮(pí)膚(fū)角質層，在皮(pí)膚(fū)表麵產生(shēng)微小(xiǎo)的(dí)孔道，促(cù)進(jìn)藥(yào)物的經皮遞送(sòng)[5]。可(kě)溶性(xìng)微針（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶性聚(jù)合(hé)物作為(wéi)基質材料(liào)製備(bèi)而得。DMNs 刺入皮(pí)膚後(hòu)，藥(yào)物隨著(zhuó)基質(zhì)材(cái)料的溶解(jiě)而釋放。DMNs 可避免(miǎn)微針(zhēn)斷裂在(zài)體內所產生的損傷(shāng)，不產生醫(yī)療(liáo)廢棄物(wù)，且使(shǐ)用的(dí)材料(liào)能夠被人(rén)體(tǐ)降(jiàng)解(jiě)，具(jù)有(yǒu)良好的安全(quán)性和生物(wù)相容性(xìng)。因此，DMNs 已廣泛應用(yòng)於(yú)蛋白多肽(tài)類生物大(dà)分(fēn)子藥(yào)物(wù)，抗腫瘤(liú)藥(yào)物，抗瘢(bān)痕(hén)藥物等各類藥(yào)物(wù)及疫(yì)苗(miáo)的經皮(pí)遞(dì)送(sòng)。

由(yóu)於皮(pí)膚(fū)有(yǒu)一定(dìng)彈性和韌性(xìng)，微針必(bì)須具備足夠(gòu)的(dí)機(jī)械強度才(cái)能刺入(rù)皮(pí)膚(fū)而不斷針(zhēn)。DMNs 是用水溶性聚合(hé)物製備而成，不同(tóng)聚(jù)合物的性(xìng)質(zhì)將影響DMNs 的(dí)機械強度，進(jìn)而(ér)影(yǐng)響微(wēi)針(zhēn)的穿(chuān)刺(cì)深(shēn)度(dù)和(hé)藥物的(dí)遞送效率(shuài)。藥物在針尖(jiān)和基(jī)底(dǐ)中的(dí)分(fēn)配(pèi)比(bǐ)例也(yě)將影響藥(yào)物的遞送。此外，由(yóu)於(yú)人(rén)體皮膚表麵有弧(hú)度(dù)，微針(zhēn)要與人(rén)體(tǐ)皮(pí)膚緊密接(jiē)觸並(bìng)且(qiě)柔軟(ruǎn)，趨膚，有必要(yào)製備具有一(yī)定彎(wān)折(zhē)能力的柔(róu)性(xìng)微(wēi)針。

1，載藥(yào)微針(zhēn)的製備(bèi)流程

2，載藥(yào)微(wēi)針機械(xiè)強度測定及結果

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采用(yòng)優選的(dí)條件製備(bèi)AA-2G 載(zǎi)藥微針。分(fēn)別剪(jiǎn)取(qǔ)4×4（即含有16 根針尖）的陣(zhèn)列，用(yòng)雙(shuāng)麵膠固(gù)定(dìng)在質構儀樣(yàng)品基座(zuò)上，保(bǎo)持(chí)針(zhēn)尖部(bù)分朝(zhāo)上(shàng)，測試(shì)探頭(tóu)開始(shǐ)以0.1 mm/s 的(dí)速度，0.049 N的(dí)觸(chù)發力下(xià)降。當觸碰到針尖(jiān)時(shí)，以0.05 mm/s 的(dí)速度(dù)向(xiàng)下(xià)進行壓(yā)縮(suō)，當微針發生90%形變時，停(tíng)止壓(yā)縮。將儀器施加的(dí)力(lì)和(hé)位移(yí)繪製(zhì)成測試曲綫(xiàn)，從而測(cè)定(dìng)微針的硬度。

微(wēi)信(xìn)截圖_21.png

可見(jiàn)，達(dá)到(dào)極限(xiàn)壓力前(qián)，2 種(zhǒng)微(wēi)針的探(tàn)頭(tóu)位(wèi)移與(yǔ)受(shòu)力(lì)大小(xiǎo)幾乎(hū)呈綫(xiàn)性，完(wán)整的連續(xù)性表(biǎo)明(míng)針尖(jiān)無(wú)斷(duàn)裂現象；空白微(wēi)針所(suǒ)承(chéng)受的壓(yā)力(lì)達到3.22 N，載(zǎi)藥微針的壓力(lì)為(wéi)3.66 N 時(shí)，微針僅發(fā)生變形，仍(réng)未斷(duàn)裂(liè)。表(biǎo)明載(zǎi)藥(yào)微針具有(yǒu)較(jiào)好的(dí)柔(róu)韌性(xìng)，針(zhēn)尖不易斷裂，滿(mǎn)足(zú)給(gěi)藥(yào)時所(suǒ)需(xū)的(dí)機(jī)械強度要求。

內容來源：維生(shēng)素C葡萄糖(táng)苷可溶性微針的製備和評價，《廣(guǎng)東藥(yào)科(kē)大學學(xué)報》2023, 39(2)

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