司美格(gé)魯(lǔ)肽可溶(róng)性微針的機械(xiè)強度(dù)測定

更(gēng)新時間(jiān)：2025-07-09

點(diǎn)擊(jī)次數(shù)：1149

肥胖作為多(duō)因(yīn)素(sù)慢性代(dài)謝疾(jí)病(bìng)已成為(wéi)全球公共(gòng)衛(wèi)生(shēng)危機，預計2030 年全球肥胖率(shuài)將接近50%，其引發的(dí)糖(táng)尿病，心血管疾病(bìng)等並(bìng)發症(zhèng)顯著增加(jiā)死(sǐ)亡風險(xiǎn)。GLP⁃1 受體(tǐ)激(jī)動劑（如(rú)司美格魯(lǔ)肽(tài)）通過促進胰島素分泌，抑(yì)製胰(yí)高血糖素釋放及(jí)調控中(zhōng)樞性(xìng)食欲(yù)三重機製(zhì)成為糖(táng)尿病與肥胖治(zhì)療重要(yào)藥(yào)物(wù)，不(bù)僅具有顯著(zhù)減(jiǎn)重效(xiào)果，還(huán)可(kě)降(jiàng)低心血(xiě)管疾(jí)病風險(xiǎn)，臨床需(xū)求(qiú)持續增長。目(mù)前，司(sī)美格魯肽在(zài)臨床上主要通過(guò)皮下(xià)注(zhù)射與口服給藥(yào)，但(dàn)傳(chuán)統注(zhù)射方式存(cún)在(zài)患者(zhě)依從性差和醫療廢(fèi)物處(chǔ)理成本高(gāo)的問(wèn)題(tí)，而(ér)口服給藥(yào)由於首過效應的存(cún)在，影響吸收(shōu)效率(shuài)的同(tóng)時還(huán)會(huì)有胃(wèi)腸道不良反(fǎn)應(yīng)。因此，亟(jí)需開發(fā)一種高(gāo)效，無痛(tòng)同(tóng)時便(biàn)利性(xìng)高的(dí)劑型。

經(jīng)皮給藥係統(tǒng)具(jù)有患者依從性好，避免胃腸道(dào)首過效(xiào)應(yīng)等(děng)優點(diǎn)，一般使用膏劑，凝膠劑(jì)，貼(tiē)膏(gāo)劑進行給藥(yào)，但這些給藥途(tú)徑(jìng)僅限於(yú)能夠被動(dòng)擴散的親(qīn)脂性小分子(zǐ)物質。司美(měi)格(gé)魯肽(tài)是一種水(shuǐ)溶性(xìng)大(dà)分子(zǐ)多肽(tài)藥(yào)物(wù)，難以(yǐ)通過被動擴散(sàn)方(fāng)式(shì)透過皮膚角(jiǎo)質層(céng)進入體內(nèi)發揮(huī)藥(yào)效，要(yào)實現經皮給藥需(xū)要提(tí)高(gāo)其(qí)皮(pí)膚(fū)滲透(tòu)性。微針是一(yī)種通過(guò)微米(mǐ)級(jí)針(zhēn)狀(zhuàng)結構(gòu)穿(chuān)透角(jiǎo)質(zhì)層(céng)直(zhí)達真(zhēn)皮層釋(shì)放藥物的經皮遞送(sòng)係統，可(kě)遞(dì)送蛋白質(zhì)，核酸等(děng)活性(xìng)物(wù)質，兼(jiān)具(jù)無痛(tòng)，自給(gěi)藥(yào)和無(wú)針(zhēn)頭汙染(rǎn)的優勢(shì)。可(kě)溶性微針(zhēn)（dissolvable microneedles， DMNs）以(yǐ)水溶性(xìng)高分子(zǐ)為基(jī)質，將藥物包(bāo)載於(yú)針(zhēn)體中(zhōng)，穿(chuān)刺後即(jí)可穿(chuān)透角(jiǎo)質層快速溶解釋(shì)放(fàng)藥物(wù)，微孔數(shù)小(xiǎo)時愈(yù)合，既(jì)提(tí)高(gāo)了患(huàn)者順應(yīng)性(xìng)，又能減少醫療係(xì)統(tǒng)負(fù)擔。海藻(zǎo)糖(táng)（trehalose, Tre）是一(yī)種天(tiān)然雙糖，可以與蛋白(bái)質(zhì)通過氫鍵，範(fàn)德(dé)華力(lì)等相互作用，增強結(jié)構(gòu)的(dí)穩定性。Tre 還具有優異(yì)的(dí)生物(wù)相容(róng)性，將其作(zuò)為(wéi)微(wēi)針基質材料(liào)安全性(xìng)高，同時(shí)也有研(yán)究發(fā)現Tre 具有較好(hǎo)的(dí)機(jī)械(xiè)性能，可(kě)以提高(gāo)微(wēi)針(zhēn)的(dí)硬(yìng)度與(yǔ)韌性(xìng)，使得(dé)微(wēi)針有(yǒu)足夠的機(jī)械強度(dù)穿透皮膚(fū)，實現(xiàn)高效藥(yào)物(wù)遞送。微針(zhēn)在(zài)糖尿病(bìng)等(děng)慢性(xìng)病治療中展(zhǎn)現出(chū)dute優(yōu)勢(shì)，為(wéi)解決(jué)肽類藥(yào)物長期給(gěi)藥(yào)難題提供(gōng)了(liǎo)創(chuàng)新方(fāng)案(àn)。本(běn)研(yán)究將司(sī)美(měi)格(gé)魯(lǔ)肽溶於水(shuǐ)溶(róng)性(xìng)基質(zhì)中(zhōng)製備DMNs，並進(jìn)行處方優(yōu)化(huà)研究(jiū)及外(wài)觀，機械，穿透以(yǐ)及體外(wài)滲(shèn)透(tòu)性(xìng)能評價(jià)，為開發(fā)司美格魯肽新型經皮(pí)製劑奠(diàn)定基礎(chǔ)。

1，司美格(gé)魯肽(tài)可溶性微針(zhēn)機(jī)械強度測(cè)定(dìng)

儀器(qì)：上海騰(téng)拔質(zhì)構(gòu)儀(yí)（TBUTA-23/Universal TA)

探頭：圓(yuán)柱形(xíng)探(tàn)頭

司美格魯肽可溶(róng)性微(wēi)針的機(jī)械強度測(cè)定

將可溶性微針(zhēn)樣品放(fàng)於(yú)圓柱(zhù)形(xíng)探頭的(dí)正(zhèng)下(xià)方，測(cè)試條件如(rú)下(xià)：

測試(shì)模(mó)式(shì)：壓縮(suō)

測試速(sù)度：0.05mm/s

目標模式：距離 650微米(mǐ)

可(kě)以用(yòng)於測定司(sī)美格魯(lǔ)肽(tài)可溶(róng)性微(wēi)針的機(jī)械(xiè)強(qiáng)度(dù)。

上一(yī)條(tiáo)質構(gòu)儀(yí)法測定脆(cuì)肉(ròu)鯇魚肉的脆度
下一條(tiáo)PDMS 矽(guī)膠(jiāo)墨水(shuǐ)力學性(xìng)能測(cè)試